贝前列素钠片说明书

核准日期2008年6月16日贝前列素钠片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称通用名贝前列素钠片英文名BeraprostSodiumTablets汉语拼音BeiqianliesunaPian成份本品主要成分贝前列素钠其化学名称为233a8b四氢2羟基13羟基4甲基1辛烯6炔基1H环戊并b苯并呋喃5丁酸钠其结构式为分子式C24H29NaO5分子量42048性状本品20g规格为白色至类白色薄膜衣片一面刻有BS20除包衣后显白色40g规格为淡黄色薄膜衣片一面刻有BS40除包衣后显白色适应症改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡间歇性跛行疼痛和冷感等症状规格120g240g用法用量通常成人饭后口服一次40g一日三次不良反应1严重不良反应1出血倾向脑出血低于01消化道出血低于01肺出血发生率不明眼底出血低于01应密切观察如出现异常时应停止给药给予适当的处置2休克低于01有引起休克的报告应密切观察如发现血压降低心率加快面色苍白恶心等症状时应停止给药给予适当的处置3间质性肺炎发生率不明曾有出现间质性肺炎的报告应密切观察如出现异常时应停止给药给予适当的处置4肝功能低下发生率不明曾有出现黄疸和GOTGPT升高等肝功能异常的报告应密切观察如出现异常时应停止给药给予适当的处置5心绞痛发生率不明曾有发生心绞痛的报告如出现异常时应停止给药给予适当的处置6心肌梗塞发生率不明曾有发生心肌梗塞的报告如出现异常时应停止给药给予适当的处置2其它不良反应有发生下列不良反应的可能性应密切观察并给予适当的处置01小于5低于01发生率不明出血倾向出血倾向皮下出血鼻出血血液贫血嗜酸性粒细胞增多血小板减少白细胞减少过敏皮疹湿疹瘙痒精神神经系统头痛头晕眩晕嗜睡朦胧状态麻木感消化系统恶心腹泻腹痛食欲不振胃溃疡呕吐胃功能障碍口渴烧心肝脏GOT升高GPT升高vGTP升高LDH升高胆红素升高AIP升高黄疸肾脏BUN升高血尿尿频循环系统颜面潮红发热头晕心悸皮肤潮红血压下降心率加快其它甘油三酯升高浮肿疼痛胸痛关节痛胸闷耳鸣乏力发热出汗背痛脱毛咳嗽禁忌下列情况禁用1妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品有关妊娠期间用药的安全性尚未确定2出血的患者如血友病毛细血管脆弱症上消化道出血尿路出血咯血眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加注意事项下列患者请慎重服药1正在使用抗凝血药抗血小板药血栓溶解剂的患者2月经期的妇女3有出血倾向及其因素的患者孕妇及哺乳期妇女用药1妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品有关妊娠期间用药的安全性尚未确立2哺乳期妇女应避免服用本品必须服用时应停止哺乳大鼠的动物实验表明本药可以在乳汁中分布儿童用药儿童服药的安全性尚未确立没有使用经验老年用药老年患者服用时应注意用药量通常老年人生理功能有所下降药物相互作用药名临床症状处置方法机制危险因素抗凝血药华法林等抗血小板药阿司匹林噻氯匹定等血栓溶解剂尿激酶等有增加出血倾向的可能应密切观察如发现异常应给予减少剂量或停止合并用药等适当的处置有协同作用前列腺素I2制剂有可能导致血压下降需密切监测血压可能有协同作用药物过量每日服药180g时有不良反应发生率增加的报道药理毒理药理作用与前列环素一样本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体激活腺苷酸环化酶使细胞内cAMP浓度升高抑制Ca2流入及血栓素A2生成等从而有抗血小板和扩张血管的作用1抗血小板作用1末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品可抑制血小板聚集和血小板粘附2能抑制聚集诱导物质引起的人血小板聚集对人血小板聚集块有溶解作用体外实验2扩张血管增加血流量作用1健康成人口服本品后皮肤血流量增加2末梢循环障碍的患者口服本品可以提高安静时组织内氧分压缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加3另外对KPGF2a引起收缩的狗股动脉肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用体外实验增加狗各脏器血管的血流量3对病理模型的作用1慢性动脉闭塞性疾病模型在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍麦角胺肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中可抑制血性病变的恶化和血栓形成2血栓模型对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用3皮肤溃疡模型促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合毒理研究1急性毒性试验经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为116483mgkg狗经口给予本品51020mgkg时未出现死亡2抗原性试验用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中没有发现本品有抗原性药代动力学1血浆中浓度8名健康成人1次口服贝前列腺素钠100g时TmaxCmax半衰期如下表所示TmaxCmax半衰期142小时044ngml111小时另外连续10日口服贝前列素钠50g次1日3次最高血浆原药浓度是0305ngml没有出现因反复给药引起的药物蓄积2代谢排泄12名健康成人1次口服贝前列素钠50g后24小时内尿中原形药物的排泄量是28g氧化物的排泄量是54g原形药物和氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄总排泄量中游离形式的原形药物和氧化物的比率分别是14和70贮藏密封常温1030保存包装铝塑包装10片盒有效期24个月执行标准国家食品药品监督管理局标准YBH07042008批准文号20g国药准字H2008358840g国药准字H20083589企业名称北京泰德制药有限公司地址北京经济技术开发区荣京东街8号邮政编码100176电话号码01067880648传真号码01067860459httpwwwtidepharmcom网址httpwwwtidepharmcom