中国药科大学工业药剂学试卷

中国药科大学 工业药剂学 试卷2     专业 药物制剂 班级___________学号___________姓名_____________ 一．       名词解释（12%）   1．Isoosmotic Solution 与 Isotonic solution       2．Dosage Forms 与 Formulations       3．GMP 与 GLP       4．CMC 与 MAC       二．公式解释（写出其用途及各符号的意义，9%） 1．
 2．
     3．
     二．       填空（10%）   1．         释放度是指 ________________________________。目前中国药典释放度检查的方法有_________、__________和___________。 2．         注射剂的质量检查项目有__________、___________、__________、____________、____________、__________、___________等。 3．         置换价是指________________________________________________，栓剂基质分为______________和______________两类。 4．         热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是____________，去除的方法有_________、_________、________和_________等。 5．         渗透泵片的基本处方组成包括_____________、_______________、________________和_________________等。 6．         分散片的主要特点是____________________________分散片与泡腾片处方组成的主要区别是____________________。 7．         药物透皮吸收的途径有______________________和____________________。 8．         崩解剂促进崩解的机理有______________、____________、_____________和________________等。 9．         增加药物溶解度的方法有____________________、_____________________、___________________、_____________________。 10．     固体分散体的速效原理包括__________________、__________________、_______________________和_______________________等。   四．选择题（25%） （一）多项选择题（每题1分） 1．  可作为注射剂溶剂的有____________ A．纯化水 B．注射用水 C．灭菌注射用水 D．制药用水 2．  关于药液过滤的描述正确的有____________ A．砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液pH值，但滤速慢。 B．助滤剂的作用是减小过滤的阻力，常用的助滤剂为纸浆、硅藻土等，助滤剂的加入方法为铺于滤材上或与待滤液混合均匀。 C．垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于清洗，可用于注射剂的精滤。 D．微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用。 3．  可作为乳化剂使用的物质有____________ A．表面活性剂 B．明胶 C．固体微粒 D．氮酮 4．  可不做崩解时限检查的片剂剂型有____________ A．肠溶片 B．咀嚼片 C．舌下片 D．控释片 E．口含片 5．  O/W型软膏基质中常用的保湿剂有____________ A．甘油 B．明胶 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇 6．  关于冷冻干燥特点的描述正确的有____________ A．可避免药品因高热而分解变质 B．可随意选择溶剂以制备某种特殊的晶型 C．含水量低 D．产品剂量不易准确，外观不佳 E．所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有特性 7．  关于灭菌法的描述正确的有____________ A．滤过除菌中常用的滤器为0.45μm的微孔滤膜和6号垂熔玻璃漏斗。 B．F0值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力。 C．紫外线灭菌中常用的波长为254nm和365nm。 D．气体灭菌法常用于空间灭菌，常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效。 8．  关于片剂的描述正确的有____________ A．外加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快。而内外加法片剂的溶出度较外加快。 B．润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性。 C．薄膜衣包衣时除成膜材料外，尚需加入增塑剂，加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度升高。 D．十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂。 E．糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉。 9．  关于乳剂稳定性的叙述正确的有____________ A．乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程，分层的速度与相体积分数呈负相关。 B．絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏。 C．乳剂的稳定性与相比、乳化剂及界面膜强度密切相关。 D．外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相。转相过程存在着一个转相临界点。 10、关于气雾剂的描述的有____________ A．乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂，也属于三相气雾剂。 B．药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装。 C．气雾剂通过肺部吸收则要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小吸收愈好。 D．气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量 （二）单项选择题（每题1分） 1．液体粘度随切应力增加不变的流动称为________ A．塑性流动 B．胀性流动 C．触变流动 D．牛顿流体 E．假塑性流体 2．药筛筛孔目数习惯上是指____________上的筛孔数目 A．每厘米长度 B．每平方厘米面积 C．每英寸长度 D．每平方英寸面积 E．每市寸长度 3．比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是____________ A．等量递加法 B．多次过筛 C．搅拌 D．将重者加在轻者之上 E．将轻者加在重者之上 4．噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠____克。 A．3.30 B．1.42 C．0.9 D．3.78 E．0.36 5．药物制成以下剂型后显效最快的是________ A．口服片剂 B．硬胶囊剂 C．软胶囊剂 D．DPI E．颗粒剂 6．关于软胶囊的说法不正确的是______ A．也叫胶丸 B．只可填充液体药物 C．有滴制法和压制法两种制法 D．冷凝液应有适宜的密度 E．冷却液应有适宜的表面张力 7．已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.36×10-6/h，则其有效期为________年。 A．4 B．2 C．1.44 D．1 E．0.72   （三）配伍选择题。每组5～6题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。每题0.5分 [1～5] 空胶囊组成中的以下物质起什么作用 A．山梨醇 B．二氧化钛 C．琼脂 D．明胶 E．对羟基苯甲酸酯 1．成型材料______ 2．增塑剂______ 3．遮光剂______ 4．防腐剂______ 5．增稠剂______ [6～10] 产生下列问题的原因可能是 A．粘冲 B．片重差异大 C．裂片 D．崩解迟缓 E．均匀度不合格 6．加料斗中颗粒过多或过少______ 7．硬脂酸镁用量过多______ 8．环境湿度过大或颗粒不干燥______ 9．混合不均匀或不溶性成分迁移______ 10．粘合剂选择不当或粘性不足______ [11～16] 下列物质可在药剂中起什么作用 A．F12 B．HPMC C．HPMCP D．MS E．PEG400 F．β-CD 11．混悬剂中的助悬剂______ 12．片剂中的润滑剂______ 13．片剂中的肠溶衣材料______ 14．注射剂的溶剂______ 15．包合材料______ 16．气雾剂中的抛射剂______   五．处方分析并简述制备过程（14%）   Rx1 1000支用量 处方分析 维生素C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 0.05g 依地酸二钠 2g 注射用水 加至 1000ml 制备过程：         Rx2 处方分析 硬脂酸  4.8g   单硬脂酸甘油酯  1.4g   液状石蜡  2.4g   白凡士林  0.4g   羊毛脂  2.0g   三乙醇胺  0.16g   蒸馏水  加至 40g   制备过程：       六．问答题（30%）   1．试述反渗透法制备注射用水的原理（6分）。 2．大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？（6分） 3．试述药物的溶解度、pKa和分配系数在药物制剂处方设计中的指导作用。（8分） 4．试述TDS的含义、分类、特点及基本要求，并举例说明。（10分） 中国药科大学 工业药剂学 试卷2答案   一．       名词解释   1．Isoosmotic Solution 与 Isotonic solution Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念   2．Dosage Forms 与 Formulations 剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。 制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。   3．GMP 与 GLP GMP：药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，简称GCP)是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系； GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。   4．CMC 与 MAC 临界胶团浓度CMC（clinical micelle concentration）：形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度，该值愈小表明表面活性剂在溶液体相中聚集生成胶团的能力愈强。 最大增溶浓度MAC(maximum additive concentration)：在CMC值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。当表面活性剂用量固定时，增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度   二．公式解释   1．
  v为沉降速度，r为球粒半径，ρ1为微粒密度，ρ2为介质密度，η为液体粘度， g为重力加速度； 2．
  S1、S2为半径为r1、r2的药物溶解度，R为气体常常数，T绝对温度，M为分子量，σ为表面张力，ρ固体药物的密度。   3．
 
为混合表面活性剂的亲水亲油平衡值，HLBA为表面活性剂A的亲水亲油平衡值，HLBB为表面活性剂B的亲水亲油平衡值，WA为表面活性剂A重量，WB为表面活性剂B的重量。   二．       填空   1、注射剂的质量检查项目有__澄明度__、_热原__、__无菌__、____pH检查_、___刺激性检查___、__降压物质__、___含量_等。 2、  释放度是指 药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。目前中国药典释放度检查的方法有第一法（溶出法）用于缓释制剂或控释制剂、第二法（耐酸实验）用于肠溶制剂和第三法用于透皮贴剂。 3、置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值____，栓剂基质分为____油脂性基质____和__水溶性基质___两类。。 4、 热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是_____脂多糖__，去除的方法有___高温法 _、__酸碱法__、_吸附法、离子交换法__等。 5、渗透泵片的基本处方组成包括药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂和_释药小孔_等。 6、分散片的主要特点是吸收快，体内生物利用度高；适于剂量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液。 7、药物透皮吸收的途径有__皮肤吸收__和_皮肤附属器官吸收___。 8、崩解剂促进崩解的机理有毛细管作用、膨胀作用、产气作用 和酶解作用 等。 9、增加药物溶解度的方法有_微粉化_、___成盐___、__加入表面活性剂__、__形成复合物_。 10、固体分散体的速效原理包括_药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等   四．选择题 （一）多项选择题 1．可作为注射剂溶剂的有_______BC_____ A．纯化水 B．注射用水 C．灭菌注射用水 D．制药用水 2．关于药液过滤的描述正确的有___B_________ A．砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液pH值，但滤速慢。 B．助滤剂的作用是减小过滤的阻力，常用的助滤剂为纸浆、硅藻土等，助滤剂的加入方法为铺于滤材上或与待滤液混合均匀。 C．垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于清洗，可用于注射剂的精滤。 D．微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用。 3．可作为乳化剂使用的物质有______AC______ A．表面活性剂 B．明胶 C．固体微粒 D．氮酮 4．可不做崩解时限检查的片剂剂型有____ A B D________ A．肠溶片 B．咀嚼片 C．舌下片 D．控释片 E．口含片 5．O/W型软膏基质中常用的保湿剂有______A C D E ______ A．甘油 B．明胶 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇 6．关于冷冻干燥特点的描述正确的有____ACE________ A．可避免药品因高热而分解变质 B．可随意选择溶剂以制备某种特殊的晶型 C．含水量低 D．产品剂量不易准确，外观不佳 E．所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有特性 7．关于灭菌法的描述正确的有_____D_______ A．滤过除菌中常用的滤器为0.45μm的微孔滤膜和6号垂熔玻璃漏斗。 B．F0值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力。 C．紫外线灭菌中常用的波长为254nm和365nm。 D．气体灭菌法常用于空间灭菌，常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效。 8．关于片剂的描述正确的有____A_B _D____ A．外加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快。而内外加法片剂的溶出度较外加快。 B．润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性。 C．薄膜衣包衣时除成膜材料外，尚需加入增塑剂，加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度升高。 D．十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂。 E．糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉。 9．关于乳剂稳定性的叙述正确的有___A_ C D__ A．乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程，分层的速度与相体积分数呈负相关。 B．絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏。 C．乳剂的稳定性与相比、乳化剂及界面膜强度密切相关。 D．外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相。转相过程存在着一个转相临界点。 10、关于气雾剂的描述的有____A_D_____ A．乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂，也属于三相气雾剂。 B．药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装。 C．气雾剂通过肺部吸收则要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小吸收愈好。 D．气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量。 （二）单项选择题 1．液体粘度随切应力增加不变的流动称为____D____ A．塑性流动 B．胀性流动 C．触变流动 D．牛顿流体 E．假塑性流体 2．药筛筛孔目数习惯上是指_____C______上的筛孔数目 A．每厘米长度 B．每平方厘米面积 C．每英寸长度 D．每平方英寸面积 E．每市寸长度 3．比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是____D________ A．等量递加法 B．多次过筛 C．搅拌 D．将重者加在轻者之上 E．将轻者加在重者之上 4．噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C___克。 A．3.30 B．1.42 C．0.9 D．3.78 E．0.36 5．药物制成以下剂型后显效最快的是_____D___ A．口服片剂 B．硬胶囊剂 C．软胶囊剂 D．DPI E．颗粒剂 6．关于软胶囊的说法不正确的是___B___ A．也叫胶丸 B．只可填充液体药物 C．有滴制法和压制法两种制法 D．冷凝液应有适宜的密度 E．冷却液应有适宜