酮康唑片说明书

酮康唑片说明书药品名称通用名酮康唑片商品名里素劳英文名KetoconazoleTablets汉语拼音TongkangzuoPian主要成份酮康唑化学名称1乙酰基44224二氯苯基21H咪唑1甲基13二氧戊环4甲氧基苯基哌嗪分子式C26H28Cl2N4O4分子量53144性状本品为白色至微红色片药理毒理药理作用酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物对皮肤癣菌酵母菌念珠菌属马拉色菌属球拟酵母菌属和隐球菌属双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性酮康唑对曲霉菌申克孢子丝菌某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感但对虫霉属例外酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用临床药理学和药物相互作用研究资料显示口服酮康唑一日2次一次200mg持续37天会导致QT间期的轻微延长在酮康唑血浆浓度达峰时约为服药后14小时平均最大延长为612毫秒但此QT间期的轻微延长不具有临床意义毒理研究动物长期毒性试验表明本品可使碱性磷酸酶明显上升肝细胞变性药代动力学酮康唑是一种二元弱碱酸性环境有助于溶解和吸收与餐同服酮康唑单剂量200mg12小时后血药浓度峰值平均可达35gml某些胃酸明显减低的患者吸收可能减少本品进入人体后广泛分布于各主要器官肝肾和体表粘膜腺体组织并通过汗腺转运到皮肤头发和指趾甲的角质层不易进入脑脊液酮康唑主要在肝脏中代谢降解为无活性的咪唑环和哌嗪环代谢物及原形药主要通过粪便排泄适应症1系统真菌感染如系统性念珠菌病副球孢子菌病组织胞浆菌病球孢子菌病和芽生菌病2由皮肤癣菌和或酵母菌引起的皮肤毛发和指趾甲的感染皮肤癣病甲癣念珠菌性甲周炎花斑癣干性糠疹马拉色菌毛囊炎慢性皮肤粘膜念珠菌病等当局部治疗无效或由于感染部位面积及深度等因素不宜外用治疗时可用本品治疗3胃肠道酵母菌感染4局部治疗无效的慢性复发性阴道念珠菌病5尚可用于预防治疗因免疫机能降低遗传性及由疾病或药物引起的而易发生机会性真菌感染的患者本品对中枢神经系统穿透性差不宜用于治疗真菌性脑膜炎用法用量本品须在医生指导下使用本品应与餐同服以达最大吸收1成人皮肤胃肠道及深部感染口服一次02g1片一日1次必要时可增至一次04g2片一日1次或一次02g1片一日2次阴道念珠菌病口服一次04g2片一日1次2儿童体重1530公斤的儿童一次01g半片一日1次或遵医嘱体重30公斤以上的儿童同成人量3免疫缺陷病人的预防性治疗成人一日04g2片儿童体重大于15公斤一次01g至02g每公斤体重48mg一日1次4使用本品通常的疗程如下阴道念珠菌病连续5天由皮肤癣菌引起的皮肤感染约4周花斑癣10天由念珠菌引起的口腔和皮肤念珠菌病23周毛发感染12个月指趾甲感染612个月同时取决于指趾甲的生长速度且需要等病甲完全长出系统性念珠菌病12个月副球孢子菌病组织胞浆菌病球孢子菌病适宜疗程为36个月一般而言使用本品的疗程应在症状消失且真菌学检查转阴后持续至少1周不良反应根据以下惯例很常见110常见110011000110000在本品的临床试验中主要的不良反应有1胃肠道肝胆系统常见反应有恶心呕吐腹痛少见反应有腹泻消化不良可逆性肝酶升高2皮肤及皮下组织常见反应为瘙痒皮疹脱发少见3神经系统少见头痛头晕畏光罕见感觉异常4生殖系统及乳腺少见可逆性男性乳房增大在每日剂量为02g或04g时高于推荐剂量罕见阳痿5血液及淋巴系统罕见血小板减少症根据上市后经验以下不良反应也有报告1免疫系统极罕见过敏反应包括个别过敏性休克的病例2神经系统极罕见可逆性颅内压升高如视神经乳头状水肿婴儿囟门突出3肝胆系统极罕见严重肝毒性包括黄疸肝炎活体组织检查证实的肝坏死包括导致肝移植或死亡在内的肝衰竭4皮肤及皮下组织极罕见荨麻疹5生殖系统及乳腺极罕见月经异常精子减少在每日剂量为02g或04g时高于推荐剂量男性乳房增大按一次02g一日1次的剂量服用时可能出现血浆睾酮浓度的一过性减少但血浆睾酮浓度会在服药后24小时之内恢复正常按此剂量进行长期治疗时睾酮量与对照组无显著性差异禁忌本品禁用于以下情况1已知对酮康唑或本品任一成份过敏者2患急慢性肝病的患者3由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速因此本品禁止与下列药物合用特非那丁阿司咪唑咪唑斯汀西沙必利多非利特奎尼丁匹莫齐特4由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长因此本品禁止与多潘立酮合用5禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用6禁止与经CYP3A4酶代谢的HMGCoA还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀合用注意事项1肝毒性与肝功能监测极罕见包括致命性或需要进行肝移植在内的严重肝毒性病例其中有少数患者没有明显的肝病危险因素少许病例出现于开始治疗的一个月内个别病例出现于开始治疗的一周内接受本品治疗的患者应考虑进行肝功能监测应指导患者及时向医生报告包括食欲减退恶心呕吐疲劳腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状对于出现这些症状的患者应立即停药并进行肝功能检查对于肝酶升高患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品除非利益超过对肝脏损害的风险对这些病例应进行肝功能监测在长疗程应用本品治疗非危及生命的疾病时用药前应权衡利弊接受本品治疗的患者应考虑进行肝功能监测建议在治疗前及治疗中定期进行肝功能检查需服用本品2