2013年执业药师考试大纲(药物化学)

2013年执业药师考试大纲——药物化学 药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括： 1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。 2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。 3.－些重要药物在体内外相互作用化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。 一、化学治疗药物 （一）抗生素 1.基本要求 （1）抗生素的分类、结构类型、作用机制和构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗生素的结构特点、理化性质与化学稳定性、毒副作用和耐药性之间的关系 2.β-内酰胺类抗生素 （1）β-内酰胺类抗生素药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、抗耐药性的特点、可能产生的毒副作用及使用的注意事项（2）代表药物：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗、克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦、亚胺培南、美罗培南、氨曲南 3.大环内酯类抗生素 （1）大环内酯类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、可能产生的毒副作用及使用的注意事项（2）代表药物：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 4.氨基糖苷类抗生素 （1）氨基糖苷类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制、产生耐药性的原因及使用的注意事项（2）代表药物：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素 （－）抗生素 5.四环素类抗生素 （1）四环素类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制及使用的注意事项（2）代表药物：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素 （二）合成抗菌药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.喹诺酮类药物 （1）喹诺酮类药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星（氧氟沙星）、司帕沙星、加替沙星 3.磺胺类药物及抗菌增效剂 （1）磺胺类药物及抗菌增效剂的结构特点、理化性质、作用机制，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶 （三）抗结核药 1.基本要求 （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗结核药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.抗结核抗生素 代表药物：硫酸链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀 3.合成抗结核药物 （1）合成抗结核药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺 （四）抗真菌药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质（2）抗真菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.唑类抗真菌药物 （1）唑类抗真菌药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 3.其他抗真菌药物 代表药物：特比萘芬、氟胞嘧啶 （五）抗病毒药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质（2）抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.核苷类抗病毒药物 （1）核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨 3.非核苷类抗病毒药物 代表药物：奈韦拉平、依发韦仑 4.蛋白酶抑制剂 代表药物：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦医学教育网 搜集整理 5.其他抗病毒药物 代表药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、膦甲酸钠 （六）其他抗感染药 1.基本要求 结构特点、理化性质、作用机制和代谢特点 2.各种药物 代表药物：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺 （七）抗寄生虫药 1.基本要求 （1）抗寄生虫药的分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗寄生虫药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.驱肠虫药物 （1）驱肠虫药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑 3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物 代表药物：吡喹酮 4.抗疟药 （1）抗疟药的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、奎宁、青蒿素、蒿甲醚（蒿乙醚）、青蒿琥酯 （八）抗肿瘤药 1.基本要求 （1）抗肿瘤药的分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点医|学教育网搜集整理（2）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.烷化剂 （1）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型和特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺、白消安、卡莫司汀、司莫司汀、塞替派、顺铂、奥沙利铂 －、化学治疗药物 （八）抗肿瘤药 3.抗代谢药物 （1）抗代谢类抗肿瘤药物的结构类型和特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞 4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 （1）抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：盐酸多柔比星（阿霉素）、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌、依托泊苷（依托泊苷磷酸酯）、替尼泊苷、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康 5.基于肿瘤生物学机制的药物 （1）该类抗肿瘤药物的作用机制、结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米 6.激素类药物 （1）激素调节与肿瘤发生的关系，该类抗肿瘤药物的作用机制、结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点，产生毒副作用原因及使用特点（2）代表药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑 二、中枢神经系统药物 （－）镇静催眠药及抗焦虑药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2）镇静催眠药及抗焦虑药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.苯二氮（艹）卓类 （1）苯二氮（艹）卓类药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、依替唑仑 3.非苯二氮（艹）卓类 （1）各种非苯二氮（艹）卓类药物的结构特点、理化性质、代谢化学，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性及使用特点（2）代表药物：唑吡坦、丁螺环酮、扎来普隆、艾司佐匹克隆（佐匹克隆） （二）抗癫痫及抗惊厥药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2）抗癫痫及抗惊厥药的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.代表药物 （1）抗癫痫及抗惊厥药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点（2）代表药物：苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、扑米酮、卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠（镁）、加巴喷丁、氨己烯酸、托吡酯 （三）抗精神失常药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学（2）抗精神病药和抗抑郁症药的结构特点与代谢物活性的关系 二、中枢神经系统药物 （三）抗精神失常药 2.抗精神病药 （1）抗精神病药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点（2）代表药物：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静（癸氟奋乃静）、三氟拉嗪、氯普噻吨、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、奥氮平、多塞平、喹硫平、洛沙平（阿莫沙平）、硫利达嗪、利培酮、盐酸齐拉西酮、帕利哌酮 3.抗抑郁症药 （1）抗抑郁药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推断该类药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性、毒性及使用特点（2）代表药物：盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、度洛两汀、瑞波西汀、文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺、米氮平、艾司西酞普兰（西酞普兰）、氟伏沙明、丙米嗪 （四）神经退行性疾病治疗药物 1.基本要求 结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学 2.神经退行性疾病治疗药 （1）神经退行性疾病治疗药的结构特点（2）代表药物：吡拉西坦、茴拉西坦、盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏、盐酸美金刚、长春西汀、盐酸倍他司汀 （五）镇痛药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）镇痛药的结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系（3）国家特殊管理麻醉药品的结构特点 2.作用阿片受体类药物 （1）作用阿片受体类药物的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬 二、中枢神经系统药物 （五）镇痛药 3.其它类药物 （1）其它类镇痛药的结构特点、理化性质、代谢化学和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢物药理活性，可能产生的毒副作用及使用特点医|学教育网搜集整理（2）代表药物：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多 三、传出神经系统药物 （一）影响胆碱能神经系统药物 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.胆碱受体激动剂 （1）胆碱受体激动剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：硝酸毛果芸香碱、氯贝胆碱 3.乙酰胆碱酯酶抑制剂 （1）乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：溴新斯的明、碘解磷定 4.M胆碱受体拮抗剂 （1）M胆碱受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、异丙托溴铵、噻托溴铵 5.N胆碱受体拮抗剂 （1）N胆碱受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：氯化琥珀胆碱、苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵 （二）影响肾上腺素能神经系统药物 1.基础要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）药物结构与受体选择性之间的关系（3）药物代谢的特点（4）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系（5）国家特殊管理药品和易制毒化学品的结构特点 2.肾上腺素受体激动剂 （1）肾上腺素受体激动剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：重酒石酸去甲肾上腺素、肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇（左沙丁胺醇）、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗、沙美特罗、富马酸福莫特罗 3. 肾上腺素受体拮抗剂 （1）肾上腺素受体拮抗剂类药物结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、富马酸比索洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、马来酸噻吗洛尔 四、心血管系统药物 （一）抗心律失常药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点（2）抗心律失常药致心律失常作用的普遍性 2.钠通道阻滞剂 （1）钠通道阻滞剂的主要结构类型、作用特点，可能产生的毒副作用（2）代表药物：硫酸奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮 3.钾通道阻滞剂 （1）钾通道阻滞剂的主要结构类型、作用特点，可能产生的毒副作用（2）代表药物：盐酸胺碘酮、多非利特 （二）抗心力衰竭药 1.基本要求 结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点 2.代表药物 代表药物：地高辛、去乙酰毛花苷 （三）抗高血压药 1.基本要求 （1）抗高血压药分类、结构类型、作用机制、构效关系：理化性质和代谢特点（2）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.作用于中枢的降压药 （1）作用机制和作用特点（2）代表药物：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定 3.作用于交感神经系统的降压药 代表药物：利血平 4.影响肾素-血管紧张素系统的药物 （1）ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂的结构特点、作用机制、结合前药原理，推测它们的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用医`学教育网搜集整理（2）代表药物：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利、氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯 5.钙通道阻滞剂 （1）二氢吡啶类钙通道阻滞剂的化学稳定性、体内代谢、构效关系和作用特点（2）代表药物：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸尼卡地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫革、盐酸桂利嗪、盐酸氟桂利嗪 （四）调血脂药及抗动脉粥样硬化药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、趣化性质和代谢特点（2）结构特点、代谢途径和毒副作用 2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 （1）HMG-CoA还原酶抑制剂的立体结构、代谢过程、作用机制及可能的毒副作用（2）代表药物：洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀 四、心血管系统药物 3.苯氧乙酸类 （1）苯氧乙酸类的代谢、作用特点与副作用（2）代表药物：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐 （五）抗心绞痛药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点 2.硝酸酯类 （1）硝酸酯类药物的结构特征、作用特点、作用机制和主要副作用（2）代表药物：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 （六）抗血小板和抗凝药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制和主要副作用 2.抗血小板药 代表药物：噻氯匹定、氯吡格雷、奥扎格雷、替罗非班、西洛他唑 3.抗凝药 代表药物：华法林钠 五、泌尿系统药物 （－）利尿药 1.基本要求 （1）分类、结构类型、理化性质和作用机制 医 学教育网 搜集整理（2）复方药物 2.碳酸酐酶抑制剂 代表药物：乙酰唑胺 3.Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 代表药物：呋塞米、布美他尼 4.Na+-Cl-同向转运抑制剂 （1）噻嗪类利尿药的化学结构、构效关系、理化性质和代谢特点（2）代表药物：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺 5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂 代表药物：氨苯蝶啶、阿米洛利 6.盐皮质激素受体拮抗剂 代表药物：螺内酯 （二）良性前列腺增生治疗药 1.基本要求 分类、结构类型、作用机制和作用特点 2.5α-还原酶抑制剂 （1）作用特点、作用机制和副作用（2）代表药物：非那雄胺、依立雄胺 3.α肾上腺素受体拮抗剂 代表药物：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、阿夫唑嗪、多沙唑嗪 五、泌尿系统药物 （三）抗尿失禁药物 1.基本要求 结构类型、作用机制、理化性质、作用特点和副作用 2.抗胆碱药 代表药物：奥昔布宁、托特罗定、曲司氯铵 （四）性功能障碍改善药 1.基本要求 结构类型、作用机制、理化性质、作用特点和副作用 2.磷酸二酯酶5抑制剂 代表药物：西地那非、伐地那非、他达拉非 3.α-受体拮抗剂 代表药物：甲磺酸酚妥拉明 六、呼吸系统药物 （－）平喘药 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢化学