三氟柳开发的可行性报告
一.品种基本情况
1.药品名称:
通用名:三氟柳
英文名:Triflusal
汉语拼音:Sanfuliu
2.药物的化学结构式、分子式、分子量:
本品的主要成份为三氟柳,其化学名称为:2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸。
其结构式为:
分子式:C10H7F3O4
分子量:248.2
3.药品的药理类型及作用机制:
药理类型:抗血小板凝聚剂。
作用机制:三氟柳通过不可逆性抑制血小板环氧合酶而减少血栓的生物合成,因为前列腺环素的生物合成对血管环氧合酶的作用与治疗剂量无关。另一方面,三氟柳的主要代谢物3-羟基-4-三氟苯甲酸(HTB)是血小板环氧合酶的可逆抑制剂,其消除半衰期很长(大约34小时),有利于三氟柳的抗血小板活性。三氟柳和HTB都能通过抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板cAMP含量。体外和体内试验显示三氟柳能刺激人嗜中性白细胞NO的产生,有利于抗血小板效应。三氟柳对健康志愿者和患者都有抑制血小板聚集的作用。在富含血小板的人血浆的离体试验中,健康志愿者单次给予三氟柳600mg ,24小时后能抑制65%花生四烯酸介导