药理学知识点总结

药理学第二章药效学药物效应动力学药效学是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学药物的不良反应1副作用在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应可以预知但是难以避免2毒性反应药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应比较严重可以预知避免3后遗效应停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应4停药反应突然停药后原有疾病的加剧现象双称反跳反应5变态反应机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应又称过敏反应6特异性反应受体能与受体特异性结合的物质称为配体能激活受体的配体称为激动药能阻断受体活性的配体称为拮抗药激动药既有亲和力双有内在活性拮抗药有较强的亲和力但缺乏内在活性分竞争性和非竞争性第二信使环磷腺苷cAMP环磷鸟苷cGMP肌醇磷脂钙离子廿烯类第三章药动学药物代谢动力学药动学研究机体对药物的处置即药物在体内的吸收分布代谢排泄解离型药物极性大脂溶性小难以扩散而非解离型药物极性小脂溶性大易跨膜扩散第六章胆碱受体激动药一MN胆碱受体激动药乙酰胆碱ACH作用1M样作用心率减慢血管扩张心肌收缩力减弱扩张几乎所有血管血压下降胃肠道泌尿道及支气管等平滑肌兴奋腺体分泌增加眼瞳孔括约肌和睫状收缩2N样作用激动N1胆碱受体表现为消化道膀胱等处的平滑肌收缩加强腺体分泌增加心肌收缩力加强和小血管收缩血压上升过大剂量由兴奋转入抑制激动N2胆碱受体使骨骼肌收缩3中枢作用不易透过血脑屏障另有氨甲酰胆碱二M胆碱受体激动药毛果芸香碱作用1眼表现为缩瞳降低眼内压调节痉挛2腺体分泌增加尤以汗腺和唾液腺应用1青光眼2缩瞳另有氨甲酰甲胆碱三N胆碱受体激动药烟碱洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明口服吸收小而不规则不表现中枢作用应用1重症肌无力2手术后腹气胀及尿潴留3阵发性室上性心动过速4肌松药的解毒另有毒扁豆碱二难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类中毒症状1M样作用症状2N样作用症状3中枢抑制系统症状三胆碱酯酶复活剂碘解磷定临用配制静注给药氯磷定肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1M胆碱受体阻滞药平滑肌解痉药阿托品2N1胆碱受体阻滞药又称神经节阻断药主用降血压有六甲双铵美加明3N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松驰药用于麻醉辅助剂有琥珀胆碱筒箭毒碱一M胆碱受体阻滞药阿托品作用1松驰内脏平滑肌2增加腺体分泌3眼扩瞳眼内压升高调节麻痹4心血管系统低剂量心率减慢5中枢神经系统应用1解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛2抑制腺体分泌全身麻醉前给药2眼科虹膜睫状体炎眼底检查验光4抗体克感染中毒性休克5抗心率失常6解救有机磷酸酯类中毒中毒症状用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗阿托品化东莨菪碱小剂量有明显镇静作用大剂量有催眠作用与苯海拉明用于晕船晕车呕吐山莨菪碱有明显抗外周胆碱作用能解除血管痉挛降低血粘度用于感染中毒性休克二N1胆碱受体阻滞药454545神经节阻滞药美加明咪噻吩主用作麻醉辅助药三N2胆碱受体阻滞药454545骨骼肌松驰药本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂新拮抗非去极化型肌松药筒箭毒碱全麻辅药使肌肉松驰中毒用新斯的明解救大剂量血压下降支气管痉挛泮库溴铵作用是筒的5倍不引起血压下降支气管痉挛去极化型肌松药琥珀胆碱口服不吸收起效快维持短第九章肾上腺素受体激动药第一节受体激动药一12受体激动药去甲肾上腺素化学性质不稳定见光易氧化在碱性中迅速氧化口服无效一般静滴作用1血管除冠状动脉外几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用2心脏使血压升高心率减慢心收缩力减弱3血压收缩压及舒张压都升高应用1休克忌用大剂量及长期应用2上消化道出血不良反应1局部组织坏死2局部肾功能衰退3停药后的血压下降间羟安阿拉明替代NA用于各种休克早期二1受体激动药去氧肾上腺素作用同NA可静滴肌注防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压快速短效扩瞳药三2受体激动药可乐定用于降血压第二节受体激动药肾上腺素口服无效一般皮下注射作用1心血管系统心脏激动心脏1受体是一个强效的心脏兴奋药血管缩血管2收血管血压升高2支气管平滑肌扩张支气管用于缓解支气管哮喘3代谢促进糖原及脂肪分解使血糖升高4中枢神经系统不易透过血脑屏障大剂量出现兴奋应用1心脏停搏2过敏性休克3支气管哮喘4减少局部麻药吸收5局部止血多巴胺作用1心血管系统激动心脏1受体2肾脏排钠利尿激动受体应用用于抗休克与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭麻黄碱能激动受体作用应用1防止某些低血压状态加强心肌收缩力增加心输出量2鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞松弛支气管平滑肌3预防或缓解支气管哮喘发作中枢神经系统兴奋作用4缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状第三节受体激动药一受体激动药异丙肾上腺素4545口服无效舌下给药作用于12受体故能兴奋心脏松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管作用1心血管系统2松弛支气管平滑肌3其他升高血糖应用1支气管哮喘2房室传导阻滞3心脏骤停4休克二1受体激动药多巴酚丁胺口服无效用于心力衰竭四2受体激动药沙丁胺醇用于支气管哮喘第十章肾上腺素受体阻滞药第一节受体阻滞药一12受体阻滞药酚妥拉明口服生物利用度低作用1心血管系统直接血管舒张作用心收缩力加强心率加快2其他应用1治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎2局部浸润注射拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩3抗休克4缓解高血压危象5用于充血性心力衰竭三1受体阻滞药哌唑嗪抗高血压第二节受体阻滞药一12受体阻滞药普纳洛尔治疗心绞痛心率失常高血压甲状腺机能亢进第十一章局部麻醉药普鲁卡因穿透力差不用于表面麻醉丁卡因作用比普强10倍适用于表面麻醉不宜用浸润麻醉利多卡因为普的2倍穿透力强作用快强还用于治疗心率失常都可用布比卡因比利多卡因强34倍用于浸润传导硬膜外麻醉第十二章镇静催眠及抗惊厥药地西泮作用巴比妥类不良反应抗焦虑1眩晕困倦精神运动不协调镇静催眠2过敏感反应抗惊厥抗癫痫3依赖性中枢肌肉松驰4轻度抑制呼吸增加其他中枢抑制药的作用5肝药酶诱导作用加速自身和其他药物代谢苯巴比妥长效戊巴比妥异戊巴比妥中效司可巴比妥短效硫喷妥超短效其他水合氯醛格鲁米特溴化钠溴化钾三溴片第十三章抗癫痫药苯妥英钠钠通道阻滞药减少钠内流抑制高频放电的发生和扩散对小发作无效作用1抗癫痫不良反应1局部刺激2三叉神经痛2神经系统3抗心律失常3造血系统巨幼红细胞贫血4过敏反应卡巴西平对精神运动性发作最有效苯巴比妥除对小发作无效外其余都有效抑制中枢不作首选静注控制癫痫持续状态扑米酮对大发作和局限性发作优于苯巴比妥对精神运动性发作不如卡马西平乙琥胺治疗小发作的常用药丙戊酸钠广谱扩癫痫药地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药第十四章抗精神失常药氯丙嗪口服易吸收有刺激深部肌注作用1中枢神经系统1抗精神病作用2镇吐作用强3对体温调节的影响4加强中枢抑制药的作用5对锥体外系的影响2植物神经系统受体阻滞作用使肾上腺素的升压作用翻转M胆碱受体阻滞3内分泌系统乳腺患者禁用不良反应1中枢抑制症状嗜睡淡漠M受体阻滞症状口干便秘体位性低血压2锥体外系反应1帕金森综合症2静坐不能3急性肌张力障碍3过敏反应4急性中毒米帕明作用1中枢神经系统正常人服用镇静抑郁病人服用精神振奋情绪提高2植物神经系统M受体阻滞作用3心血管系统引起降压心律失常对心肌有奎尼丁样抑制作用抗抑郁药另有地昔帕明阿米替林多塞平米安色林诺米芬新曲唑酮马普替林抗躁狂症药碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足乙酰胆碱功能相对亢进机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能亦可降低乙酰胆碱的作用第一节拟多巴胺类药一左旋多巴本身无药理活性进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用作用1抗帕金森病2心血管作用直立性低血压3内分泌作用减少催乳素不良反应1胃肠道反应2心血管反应低血压3不自主异常动作4精神障碍禁与单胺氧化酶抑制剂麻黄碱利血平及拟肾上腺素药合用维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基可增强左旋多巴的外周副作用二左旋氨基酸脱羧酶抑制剂卡比多巴外周脱羧酶抑制剂单独使用无药理作用是左旋多巴的重要的辅助药苄丝肼外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼与左旋多巴14配合成美多巴三金刚烷胺原是抗病毒药有抗帕金森病作用直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用四麦角类多巴胺激动剂溴隐亭培高利特氨基麦角林麦角乙脲第二节胆碱受体阻滞药苯海索安坦对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用其他有卡马特灵苯扎托品比哌立登普罗吩胺二乙嗪第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡不作口服常皮下注射是一种阿片受体激动剂作用1中枢神经系统1镇痛镇静2抑制呼吸3镇咳4其他缩瞳呕吐2血管扩张血压下降引起体位性低血压脑血管扩张颅内压升高3兴奋平滑肌引起便秘胆绞痛阿托品可部分缓解应用1镇痛不良反应1治疗量呕吐便秘颅内压升高体位性低血压2心源性哮喘2耐受性和依赖性3止泻3中毒量昏迷呼吸抑制可用吗啡拮抗剂纳络酮第二节人工合成镇痛药一阿片受体激动剂派替啶度冷丁作用1镇痛镇静应用1镇痛2兴奋平滑肌不引起便秘无止泻2麻醉前给药及人工冬眠3血管扩张扩张血管引起体位性低血压3心源性哮喘和肺水肿芬太尼强效镇痛药是吗啡的100倍安那度为一种短效镇痛药美沙酮与吗啡相当口服有效是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物二阿片受体部分激动剂喷他左辛镇痛新不易产生依赖性列入非麻醉药品主要用于慢性剧痛丁丙诺啡镇痛较吗啡强不良反应相似是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁延胡索乙索第四节阿片受体拮抗剂纳络酮用于阿片类镇痛药中毒的解救药可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状纳曲酮一次用药维持72小时已用于解除阿片类的精神依赖性第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因哌醋甲酸匹莫林甲氯芬酯吡拉西坦主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米洛贝林山梗菜碱二甲弗林回苏林贝美洛美解眠第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶减少前列腺素PG的合成一水杨酸类乙酰水杨酸抗炎抗风湿不良反应作用1解热镇痛抗炎抗风湿1胃肠道反应4水杨酸反应2影响血栓形成2凝血障碍VK对抗5瑞夷综合症3过敏反应二苯胺类对乙酰胺基酚扑热息痛抗炎抗风湿作用很弱长期反复应用可致依赖性三吡唑酮类保泰松羟基保泰松抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用弱主治风关节炎不良反应1胃肠道反应2水钠潴留3过敏反应四其他抗炎有机酸类吲哚美辛消炎痛布洛芬萘普生酮洛芬氯芬那酸双氯芬酸吡罗昔康强效长效抗炎镇痛药主要不良反应为胃肠道反应不宜长期服用第二十章抗心律失常药一类钠通道阻滞药奎尼丁作用不良反应1胃肠道反应1降低自律性2金鸡钠反应2减慢传导3低血压静注急剧下降不宜3延长有效不应期ERP4血管栓塞4阻断受体和抗胆碱作用5心动过缓或停搏6奎尼丁晕厥7过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常一般用于其他药无效时才使用普鲁卜因胺广谱药用于室上性和室性心律失常用于奎尼丁不能耐受时口服静注都可丙吡胺灰舒平安他唑啉安他心阿义马林阿马林吡美诺利多卡因首过效应静注对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选室上性基本无效作用1降低自律性2缩短APD相对延长ERP3改变病变区传导速度不良反应主要为中枢神经系统CNS的影响静注过快过大引起低血压心动过缓美西律口服有效急慢性室性心律失常控制奎尼丁无效的室性心律失常妥卡因口服完全吸收用于各种室性心律失常其他药无效时应用苯妥英钠用于强心苷中毒引起的室上性心律失常阿普林定安搏律定普罗帕酮心律平口服可吸收首过效应强生物利用度低剂量个体化室性室上性早搏恩卡尼劳卡尼氟卡尼二类受体阻滞药普萘洛尔心得安用于室上性心律失常对室性心律失常一般无效不良反应较利苯高作用1自律性2延长ERP3传导性三类延长动作电位是程药胺碘酮口服吸收慢少为广谱抗心律失常药溴苄胺仅用于一线抗心律失常药利多卡因普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常四类钙拮抗药维拉帕米口服吸收快完全首过效应明显用于室上性心律失常对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选另有扩张血管降低血压不良反应心脏及胃肠道地尔硫用于阵发性室上性心动过速房扑或房颤第二十章抗慢性心功能不全药一强心苷强心苷洋地黄毒苷地高辛毛花苷C主用于治疗心衰及心房扑动或颤动机制正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NAKATP酶使细胞内Ca增加作用1加强心肌收缩力只增加CHF病人心搏出量甚至减少心肌耗氧量2减慢心率3对心肌电生理特性的影响传导性自律性有效不应期应用1慢性心功能不全2心律失常禁用室性心动过速毒性反应1胃肠道反应2神经系统反应3心脏毒性出现各种类型心律失常苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效二非苷类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂PDE45短期静注用于急性病例不作长期口服治疗CHF用有严重不良反应多巴胺受体兴奋药使胞内Ca浓度增加静滴迅速增强心肌收缩力短期改善症状大剂量心率加快心肌收缩力加强诱发心律失常三血管紧张素转化酶抑制剂四第二十章抗高血压药第一节肾上腺素能神经阻断药一中枢性降压药可乐定口服吸收良好作用强而快短时间升压长时间降压心输出量及外周阻力降低甲基多巴使外周阻力降低而降压适于肾功能不全的高血压病人莫索尼定二神经节阻滞药阻滞后使血管扩张外周阻力降低回心血量减少血压下降快强少用三影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平缓慢温和持久还有镇静安定作用不良反应多肌注静注用于高血压危象胍乙啶扩张小静脉静脉回流与心输出量减少扩张小动脉外周阻力降低四肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪口服易吸收首过效应明显作用中等偏强可选择性阻断受体降低回心阻力及回心量伴肾功能不良更适用不良反应有首剂现象特拉唑嗪多沙唑嗪普萘洛尔1阻滞心脏45受体使心收缩力减弱心率减慢心输出量降低2阻滞肾脏45受体减少肾素分泌从而抑制肾素血管紧张素醛固酮降压3可透过血脑屏障阻滞中枢45受体外周交感神经降低血管阻力降低4阻滞突触前膜45受体减少NE释放很少发生体位性低血压心衰支气管哮喘病人禁用第二节利尿降压药氢氯噻嗪温和不易产生耐受性长期易致低血K易补K第三节血管扩张药分两类一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌另一种对动脉静脉都有舒张作用硝普钠降压作用强大迅速而短暂使动脉静脉都扩张不能口服连续静滴给药主要用于高血压危象充血性心力衰竭急性心肌梗死第四节钙拮抗药硝苯地平维拉帕米硫氮酮尼卡地平尼索地平第五节影响肾素血管紧张素系统的降压药卡托普利血管紧张素转化酶抑制剂降低外周血管阻力轻中度原发性或肾型高血压首选药不良反应顽固性干咳皮疹味觉减退少数出现蛋白尿氯沙坦血管紧张素受体拮抗药为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药第六节其他抗高血压药一钾通道开放剂二氮嗪米诺地尔吡那地尔二5羟色胺5HT受体拮抗剂酮色林三前列环素合成促进剂西氯他宁第二十章抗心绞痛药分三类1劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛2变异型心绞痛3不稳定型心绞痛一有机硝酸酯类硝酸甘油不易口服作用机制主要扩张静脉较小扩张小动脉作用对血管平滑肌有舒张作用几乎对所有平滑肌都有舒张作用作用主用于治疗和预防各种类型心绞痛也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗减轻心脏的前后负荷减少心肌耗氧量不良反应常见头痛体位性低血压剂量过大血压过度降低禁用低血压青光眼二45受体阻滞药普萘洛尔心率减慢心收缩力减弱心输出量减少及动脉压降低减轻心脏负担降低心肌耗氧量用于预防稳定型心绞痛对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用三钙拮抗药硝苯地平口服完全从肠胃道吸收有肝首过效应抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流对小动脉平滑肌较静脉更敏感外周血管阻力降低血压下降心肌耗氧量降低同时扩张冠状动脉增加冠脉流量和心肌供氧量无抗心律失常作用临床应用用于预防心绞痛特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛地尔硫口服吸收良好受肝首过效应可扩张冠状动脉及外周血管使心收缩力降低用于冠心病心绞痛治疗对轻中度高血压也有疗效尤适老年人四其他抗心绞痛药尼可地尔乙氧黄酮卡波孟芬地林双嘧达莫曲匹地尔曲美他嗪地拉齐普苯磺达隆桂哌酯氯达香豆素维司那定奥昔非君依他苯酮加匹可明伊莫拉明更利芬布他拉胺海索苯定银杏叶冠心舒第二十四章抗动脉粥样硬化药一调血脂药血脂包括胆固醇CH三酰甘油TG磷脂PL1MGCoA还原酶抑制剂胆固醇生物合成的限速酶目前应用有效的一类重要调血脂药洛伐他汀为一种非活性的前药使VLDL略下降TG水平下降HDLC升高2胆汁酸螯合剂考来烯胺对高胆固醇血症可作为首选药考来替泊降胆葡胺3苯氧芳酸类氯贝特可降低血浆VLDL和TG升高HDL主用于以TG增高为主的高血脂症不良反应胃肠道反应另有非诺贝特苯扎贝特吉非贝齐4烟酸类烟酸广谱降脂药不良反应较多阿西莫司二抗氧化药普鲁布考丙丁酚维生素E维生素C第二十五章利尿药和脱水药一强效利尿药呋塞米速尿作用1利尿作用2扩血管作用临床应用1严重水肿不良反应1水与电解质紊乱2急性肺水肿和脑水肿2胃肠道反应3预防急性肾功能衰竭3耳毒性4加速毒物排出4其他偶致皮疹骨髓抑制二中效利尿药氢氯噻嗪作用1利尿2降压作用3抗利尿作用应用1水肿是轻中度心性水肿的首选药2降血压3尿崩症不良反应1电解质紊乱2高尿酸血症3升高血糖4过敏反应三弱效利尿药氨苯蝶啶阿米洛利作用于远曲小管远端和集合管直接抑制选择性钠通道减少钠的重吸收抑制KNa交换使Na排出增加而利尿同时伴血钾升高螺内酯安体舒通竞争与醛固酮受体结合拮抗醛固酮的排钾保钠作用是保钾利尿药甘露醇渗透性利尿药又称脱水药另有山梨醇50葡萄糖作用1组织脱水作用2增加肾血流量3渗透性利尿作用应用1预防急性肾功能衰竭2脑水肿及青光眼第二十六章血液及造血系统药理一抗贫血药常见贫血有缺铁性贫血巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血铁剂硫酸亚铁枸橼酸铁铵右旋糖酐铁用于各种原因引起的缺铁性贫血叶酸作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血与VB12合用效果较好维生素B12用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血二促凝血药和抗凝血药促凝血药维生素K1维生素K缺乏症2抗凝药过量出血3治疗胆道蛔虫所致胆绞痛抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸氨甲环酸抗凝血药肝素口服无效常静注给药过量可致出血用硫酸鱼精蛋白对抗用于1防止血栓栓塞性疾病2弥漫性血管内疾病3其他体内外抗凝香豆素类抗凝剂双香豆素醋硝香豆素新双香豆素华法林口服慢体外无效枸橼酸钠一般性体外抗凝血注意引起低血钙三纤维蛋白溶解药对形成的血栓有溶解作用亦称溶栓药链激酶尿激酶用于急性血栓栓塞性疾病不良反应为出血和过敏四抗血小板药预防血栓形成前列环素双嘧达莫潘生丁噻氯匹定五血容量扩充药右旋糖酐第二十七章袪痰镇咳平喘药一袪痰药刺激性祛痰药氯化铵粘痰溶解药N乙酰半胱氨酰痰易净溴己新必消痰二镇咳药可待因喷维林咳必清五平喘药常用有茶碱类M胆碱受体阻滞药肾上腺皮质激素和抗过敏药1拟肾上腺素药肾上腺素用于哮喘急性发作的治疗麻黄碱轻症哮喘的治疗和预防不良反应为中枢兴奋引起的失眠异丙肾上腺素口服无效吸入给药用于支气管哮喘急性发作245受体激动药沙丁胺醇克仑特罗口服气雾吸入特布他林口服皮下注射3茶碱类氨茶碱胆茶碱4M胆碱受体阻滞药异丙基阿托品氧托品5糖皮质激素倍氯米松氟尼缩松6抗过敏药色甘酸钠咽泰酮替酚第二十八章消化系统药理一抗消化系统溃疡药抗酸药碳酸氢钠碳酸钙氢氧化铝氢氧化镁三硅酸镁胃酸分泌抑制药哌仑西平阻断胃壁细胞的M1胆碱受体抑制胃酸分泌奥美拉唑质子泵抑制药抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量粘膜保护药硫糖铝在酸性环境下有效忌与抗酸性药合用胶体次枸橼酸鉍米索前列醇恩前列醇抗幽门螺杆菌药甲硝唑四环素氨苄青霉素羧氧苄青霉素二助消化药胃蛋白酶胰酶乳酶生三止吐药甲氧氯胺胃复安多潘立酮吗叮啉奥丹西隆四泻药硫酸镁硫酸钠酚酞果导蒽醌类液体石蜡甘油六止泻药地芬诺酯洛哌丁胺碱式碳酸鉍药用炭七利胆药去氢胆酸苯丙醇熊去氧胆酸第二十九章组胺受体激动药和阻滞药一组胺受体激动药倍他司丁抗眩啶二抗组胺药H1受体阻滞药抗组胺作用能完全对抗组胺收缩支气管胃肠道及子宫平滑肌的作用也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加中枢作用中枢抑制作用抗胆碱作用应用变态反应性疾病晕动病及呕吐失眠2H2受体阻滞药主用于治疗消化性溃疡西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁第三十章子宫平滑肌兴奋药一缩宫素作用1兴奋子宫2其他促进排乳应用1催产和引产2产后出血二麦角生物碱作用1兴奋子宫2收缩血管3阻断受体翻转肾上腺素的升压应用1子宫出血2产后子宫复原3偏头痛三前列腺素对子宫有显著兴奋作用用于足月引产和诱发流产第三十章肾上腺皮质激素类药一糖皮质激素类药可的松氢化可的松短效泼尼松强的松泼尼松龙甲泼尼松曲安西龙中效地塞米松倍他米松长效作用1对代谢的影响促进糖原异生升高血糖加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成大剂量长期应用形成心向性肥胖导致高血压和水肿2抗炎作用3免疫抑制作用4抗毒作用5抗休克6中枢作用7退热作用8对血液成分的影响临床应用1替代疗法2自身免疫性疾病3过敏性疾病4严重感染5抗休克6血液病不良反应1肾上腺皮质功能亢进综合症2诱发和加重感染3消化系统并发症4运动系统并发症5其他可致精神失常停药反应1药源性皮质功能不全2反跳现象二促皮质激素及皮质激素抑制药促皮质激素ACTH米托坦美替拉酮四盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮具明显潴钠排钾作用用于慢性肾上腺皮质功能减退第三十章性激素药和避孕药一雌激素类药雌二醇雌酮雌三醇炔雌醇快雌醚已烯雌酚临床应用1绝经期综合症作用1促进未成年第二性征和性器官发育2功能性子宫出血2保持成年女性性症参与月经周期形成3卵巢功能不全和闭经3发挥排卵作用抑制乳汁分泌4乳房胀痛4轻度水钠潴作用5晚期乳腺癌5促进凝作用6前列腺癌7痤疮8骨质疏松二抗雌激素类药氯米芬他莫昔芬三孕激素类药黄体酮醋酸甲羟孕酮甲地孕酮已酸孕酮炔诺孕酮双醋炔诺酮作用1对生殖系统的作用2对代谢的作用促进钠氯排泄及利尿3升温作用应用1功能性子宫出血2痛经和子宫内膜异位症3先兆流产及习惯性流产四雄激素类药和同化激素类药天然雄激素4545睾丸素同化激素4545苯丙酸诺龙司坦唑作用1生殖系统和作用2同化作用3兴奋骨髓造血功能应用1睾丸功能不全2功能性子宫出血3晚期乳腺癌和卵巢癌4贫血再生障碍性贫血5同化作用五避孕药第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药一甲状腺激素甲状腺素三碘甲状腺原氨酸药理作用1维持正常生长发育2促进代谢临床应用1呆小病2粘液性水肿3单纯性甲状腺肿二抗甲状腺药甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲硫咪唑他巴唑卡比马唑甲亢平应用1甲亢的内科治疗2甲状腺手术前准备3甲状腺危象的辅助治疗碘大量碘用于甲的手术前准备甲状腺危象的治疗第三十四章胰岛素及口服降血糖药一胰岛素口服无效皮下注射吸收快作用短治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病作用1对糖代谢增加糖原合成和储存抑制糖分解和异生2对脂肪代谢促进脂肪合成并抑制其分解3对蛋白质代谢促进蛋白质形成抑制蛋白质分解不良反应1低血糖反应2过敏反应3胰岛素耐受性二口服降血糖药适用于轻中度1磺酰脲类甲苯磺丁脲氯磺丙脲格列本脲格列吡嗪格列齐特2双胍类苯乙双胍降糖灵二甲双胍降糖片主用于肥胖及单用饮食控制无效者第三十五章抗菌药物概述第一节常用术语抗生素指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质抗菌活性指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力抑菌药仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用磺胺类四环素氯霉素红霉素洁霉素杀菌药不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物青霉素头孢菌素氨基糖苷类第二节抗菌药物的主要作用机制一抑制细菌细胞壁合成青霉素与头孢菌素类二抑制细胞膜功能包括两性霉素B多粘菌素和制霉菌素等三抑制或干扰细胞蛋白质合成氨基苷类四环素类大环内酯类和氯霉素类等四抑制DNARNA的合成喹诺酮类乙胺嘧啶和利福平磺胺类及其增效剂等第三节细菌的耐药性耐药性因药物与细菌多次反复接触后细菌对该药的敏感性降低甚至消失又称抗药性交叉耐药性细菌对某种抗菌药产生耐药性后若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性耐药性产生机制1产生灭活酶2改变靶部位3增加代谢拮抗物4改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应过敏反应二重感染细菌产生耐药性一抗菌药合理应用的基本原则按照适应症选药青霉素对链球菌引起上呼吸道感染和G杆菌敏感宜选用不能用青霉素者可用红霉素链球菌不能用庆大霉素2按药动学特点制定给药方案和疗程一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度小于最小中毒量氯霉素磺胺青霉素氨苄青霉素透过血脑屏障可用于中枢感染氨基苷类大环内酯类用于中枢以外的感染青霉素头孢菌素氨基苷类在尿液中浓度高用于尿路感染3针对患者的情况合理用药新生儿禁用氯霉素致灰婴综合症4其他感冒上呼吸道感染等病毒性疾病发热原因不明者不宜用抗菌药二抗菌药的联合应用病因未明而又危及生命的严重感染单一药物不能控制的严重感染或和混合感染单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症长期用药有可能产生耐受性者三联合用药注意事项两药联用产生四种可能无关相加协同拮抗抗菌药分四类1繁殖期杀菌剂45内酰胺类一二合产生用增强作用2静止杀菌药氨基苷类多粘菌素等二三增强或相加3速效抑菌药四环素类氯霉素类及大环内酯类抗生素一三拮抗4慢性抑菌药磺胺类二四可能无关第三十六章45内酰胺类抗生素45内酰胺类抗生素具有杀菌活性临床适应广疗效高毒性低的优点毒性最低最有效改造后1作用时间延长2对酸性环境稳定可以口服3对45内酰胺酶稳定4对G菌和绿脓杆菌有效5对厌氧菌如脆弱杆菌有效第一节45内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶阻断细胞细胞壁粘肽合成第二节青霉素类青霉素性质稳定作用较强能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成与丙磺舒合用提高疗效对G有强大的杀菌作用为G感染首选主用球菌G杆菌及螺旋体所致各种感染青霉素V不耐酶抗菌活性不及青霉素不易用于严重感染氨苄青霉素阿莫西林特点为广谱对G细菌的抗菌作用不及青霉素对G杆菌如流感大肠杆菌变性杆菌沙门杆菌草绿色链球菌作用较强对克雷伯菌和绿脓杆菌无效应用尿路感染呼吸道感染肠道感染脑膜炎对重症G杆菌感染病因未明不宜用羧苄西林静注替卡西林肌注卡茚西林对绿脓杆菌有效磺苄西林肌注哌拉西林低毒抗菌广强对绿脓杆菌有较大抗菌作用第三节头孢菌素类亦称先锋霉素类特点是抗菌谱广对G菌敏感对绿脓杆菌厌氧菌不理想过敏反应少对酸和酶较稳定是杀菌剂作用第一代用于G细胞感染常用头孢唑啉用于轻中度呼吸道和尿路感染第二代肺炎胆道感染尿路感染和其他组织器官感染头孢呋辛头孢克洛第三代对大肠杆菌克雷伯氏肺炎为首选对军团菌无效第四代对G菌作用外对G菌的作用增强对酶稳定半衰期延长无肾毒性不良反应过敏皮疹药热第四节非典型45内酰胺类氨曲南具有耐酶对青霉素无交叉过敏常作为氨基苷类替代品与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用克拉维酸不可逆的竞争型抑制剂奥格门汀替门汀舒巴坦青霉烷砜亚胺培南对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效对酶稳定对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性可作为后两者替代品第三十章大环内酯类克林霉素及其他抗生素一大环内酯类搞生素抗G菌有红霉素麦迪霉素螺旋霉素吉他霉素麦利霉素罗红霉素阿齐霉素等为无色的弱碱性化合物碱化尿液治疗尿道感染不易透过血脑屏障经胆汁排泄毒性低红霉素不耐酸同服碳酸氯氢钠食物与碱性阻碍药物吸收经胆汁粪便排出作用属抑菌药与青霉素相似但略广对G菌有强大抗菌作用尤对耐青霉素的金葡菌有效机制抑制敏感细菌蛋白质合成发挥抑菌或杀菌作用应用首选用于白喉带菌者支原体肺炎沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎弯曲杆菌所致败血症或肠炎是治疗军团菌最有效的首选药对青霉素过敏者可选用麦迪霉素与红霉素相似或稍弱但对红霉素耐药菌有效作为红替代品毒性较红低乙酰螺旋霉素主用于葡萄球菌链球菌肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染罗红霉素克拉霉素阿齐霉素二克林霉素克林霉素取代林可霉素而常用口服不能透过血脑屏障肝代谢尿排泄作用对G菌无效红霉素与克林霉素竞争结合部位拮抗不宜合用对厌氧菌有广谱抗菌作用用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染万古霉素三多肽类抗生素杆菌肽供外用万古霉素静注第三十章氨基苷类抗生素及多粘菌素一氨基苷类对G菌表现为杀菌作用主用于治疗G菌引起的感染有庆大霉素妥布霉素西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素及目前少用的链霉素新霉素卡那霉素口服难吸收可用于胃肠道消毒肌内注射吸收完全绿脓杆菌只对妥布霉素庆大霉素阿米卡星敏感链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌不良反应耳毒性肾毒性神经肌肉阻断作用和过敏反应链霉素的过敏反应仅次于青霉素二常用氨基苷类抗生素链霉素口服难吸收对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用对G杆菌和厌氧菌无效应用主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎与青霉素氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎不良反应1第八对脑神经损害2肾脏损害3神经肌肉阻滞作用4过过敏反应庆大霉素肌注或静注道选用于G如变形杆菌产气杆菌肺炎杆菌大肠杆菌等不良反应第八对脑神经损害肾毒性最大不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用丁胺卡那霉素使用最多的新氨基苷类抗生素对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路呼吸道及肺部感染绿脓杆菌变形杆菌引起的败血症妥布霉素对绿脓杆菌作用较庆强24倍对庆耐药者仍有效主用绿脓杆菌及其他G菌三多粘菌类对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用对G和G球菌均无抗菌作用对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染第三十九章四环素类和氯霉素类四环素土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖高浓度也具有杀菌作用但对绿脓杆菌病毒和真菌无效抑制蛋白质合成首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗土霉素用于肠道感染菌痢和阿米巴菌疾疗效好不良反应1胃肠道反应2二重感染3对骨牙生长的影响4肝脏损害5维生素缺乏多西环素强力霉素为四环素的5倍土霉素的50倍米诺环素高效长效速效的新合成四环素氯霉素药用为左旋体右旋体无效酸性中稳定是广谱抑菌抗生素伤寒首选临床应用治疗伤寒副伤寒治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎不良反应1骨骼抑制不可逆的再生障碍性贫血2灰婴综合症3治疗性休克4二重感染第四十章喹诺酮类药物洛氟沙星氧氟沙星环丙沙星等八种常用抗菌谱广高效口服不良反应少对绿脓杆菌厌氧杆菌有强大抗菌作用主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用应用用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染尿路感染前列腺炎淋病胃关节软组织感染诺氟沙星对淋球菌敏感对绿脓杆菌作用强主用于泌尿道和胃肠道感染第四十一章人工合成抗菌药一磺胺类药药动学小肠上段吸收通过血脑屏障分布到脑脊液中治疗流行性脑脊髓膜炎首选对螺旋体支原体病毒感染无效对立克次体反能刺激生长应用1流行性脑脊髓膜炎2呼吸道感染3泌尿道感染4伤寒5鼠疫6肠道感染7局部软组织或创面感染不良反应1泌尿系统的损害应同服碳酸氢钠碱化尿液2过敏反应3造血系统反应可能抑制骨髓检查血常规4其他新生儿黄疸等磺胺嘧啶SD治疗脑脊髓膜炎的首选药亦用于尿路感染注意对肾脏损害磺胺异唑SIZ尿中浓度高用于治疗尿路感染磺胺甲唑SMZ新诺明适用于治疗尿路感染注意碱化尿液二抗菌增效剂甲氧苄啶TMP抑制二氢叶酸还原酶使它不能还原成四氢叶酸从而阻止细菌核酸合成TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双嘧啶片不良反应少少数人引起胃肠道反应三硝基呋喃类药合成抗菌药主用于泌尿道及外用消毒呋喃妥因久用可引起不可逆性耳神经损害呋喃唑酮痢特灵其栓剂可治疗阴道滴虫病呋喃西林第四十二章抗结核病和抗麻风病药分一线药疗效高不良反应小如异烟肼利福平已胺丁醇吡嗪酰胺链霉素二线药疗效差毒性大价格贵不作常规如氨基水杨酸丙硫异烟胺卡那霉素一常用抗结核病药异烟肼易溶水性质稳定疗效高毒性小服用方便口服吸收好作用对结核杆菌有高度选择性可联合用药对其他抗结核药无交叉耐药性首选药不良反应小癫痫嗜酒精神病史者慎用用服维生素B6可预防大剂量损害肝脏利福平高效低毒口服方便有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用仅次异烟肼不良反应胃肠首反应少数病人可见肝脏损害利福定效力为利福平的3倍以上有交叉耐药性有胃肠道反应肾功能不良慎用利福喷丁为利福增的210倍与利有交叉耐药性乙胺丁醇右旋体有强大作用左旋体无效对链异有耐药的结核杆菌仍有效单用易耐药三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗链霉素作用仅次于异利仅呈抑菌效果对氨水杨酸与异烟肼合用可竞争肝脏的乙酰化酶使后者游离浓度增高产生协同作用卡那霉素耐药产生慢损害第八对脑神经和肾脏损害严重检查听力和肾脏乙硫异烟胺吡嗪酰胺二抗结核病药应用原则1早期用药2联合用药3长期用药4短期疗法三抗麻风病药氯苯砜口服吸收用量少疗效确切体格低廉服用方便氯苯酚嗪第四十三章抗真菌药常用有灰黄霉素制霉菌素酮康唑或局部应用的克霉唑和咪康唑等两性霉素B国产称庐山霉素必须静脉滴注系广谱抗真菌药首选治疗全身性深部感染不良反应静注开始有寒战高烧头痛恶心呕吐肾脏毒性为本品的主要中毒反应制霉菌素多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染灰黄霉素为一种抗浅表真菌药作用对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用主用于治疗各种癣病如体癣股癣甲癣等尤对头癣疗效显著为首选克霉唑对浅真菌与灰黄霉素相似但头癣无效仅局部用于体手足癣等咪康唑对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用口服吸收差酮康唑口服广谱真菌药对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力主要口服治疗多种浅表真菌氟康唑与酮康唑相似体外不及酮体内则比酮强1020倍治疗中枢神经和尿路感染氟胞嘧啶抗深部真菌药伊曲康唑相似于酮康唑但作用强第四十四章抗疟药分间日疟虫三日原虫恶性疟原虫一主要用于控制症状的抗疟药氯喹口服肠道吸收长效道选用于控制临床症状具有速效强效长效的红内期繁殖体杀菌剂还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用应用1治疗疟疾2治疗肠外阿米巴病3治疗自身免疫性疾病青蒿素其对耐氯喹早株感染有效为世界卫生组织所推荐高效速效低毒对凶险的脑疟疾有良好的抢救作用缺点是复发率高奎宁最古老的抗疟药尤其严重的脑型疟另有哌喹蒿甲醚甲氟喹咯萘啶本芴醇二主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶是目前用于病因性预防的首选药三主要控制复发和传播的药物伯氨喹治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播四抗疟疾的合理应用急性发作期用氯喹奎宁哌喹青蒿素等作用于红内期的药凶险性疟疾选用二盐酸奎宁磷酸咯萘啶缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射耐氯喹恶性疟选用奎宁青蒿素临床性预防选用乙胺嘧啶TMP等防止复发和传播宜用伯氨喹第四十五章抗阿米巴病药和抗滴虫药一作用于肠内外阿米巴病的药物甲硝唑1抗阿米巴作用2抗滴虫作用3抗厌氧菌作用4抗贾第鞭毛虫作用5杀灭病原体不良反应轻服药期间禁酒依米丁治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾1心肌毒性2骨骼肌毒性3胃肠道反应二主要作用于肠腔内的阿米巴病药喹碘方氯碘羟喹双碘喹啉用于争性阿米巴痢疾主要是腹泻三主要作用于肠腔外阿米巴药氯喹适用于肠腔外阿米巴病四抗滴虫病药甲硝唑对阴道滴虫有很强的作用替硝唑可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药乙酰胂胺外用可杀灭阴道滴虫第四十六章抗肠道蠕虫药一驱线虫药甲苯达唑对蛔虫蛲虫钩虫绦虫尤适合混合感染为治疗钩虫和鞭虫的病的首选药阿苯达唑肠虫清高效低毒对肠道外寄生虫也有疗效孕妇2岁以下小儿不宜用左旋咪唑对蛔虫疗效最好有抗丝虫病及提高机体免疫力作用哌嗪口服不易吸收低毒高效性质稳定的驱蛔虫蛲虫药物扑蛲虫口服难吸收是蛲虫单独感染的首选药二驱绦虫药氯硝柳胺灭绦灵不能口服吸收用于驱绦虫灭钉螺防止血吸虫的传播吡喹酮用于驱绦虫病为首选药三驱肠虫药的合理选用蛔虫首选甲苯达唑和阿苯达唑可选哌嗪噻嘧啶和左旋咪唑蛔虫钩虫混合感染噻嘧啶和甲苯达唑最好钩虫噻嘧啶和甲苯达唑为首选蛲虫甲苯达唑噻嘧啶为首选药绦虫氯硝柳胺吡喹酮为首选第四十七章抗血吸虫和抗丝虫病药一抗血吸虫病药吡喹酮有高度选择性为目前治疗日本埃及和曼氏血吸虫病的首选药硝柳氰胺适应于慢性急性血吸虫病目前少用二抗丝虫病药乙胺嗪需口服临床主要用于抗丝虫病药呋喃嘧酮卡巴胂第四十八章抗恶性肿瘤药一肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系肿瘤细胞增殖周期1增殖细胞群2非增殖细胞群3无增殖细胞群G1SG2M周期非特异性药物主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞甚至包括G0期烷化剂抗生素周期特异性药物仅对周期中的某一期作用较强二抗恶性肿瘤药的作用机制与分类抑制核酸DNARNA生物合成的药物抗代谢药胸苷酸合成酶抑制剂阻止嘧啶类核苷酸形成5氟尿嘧啶DNA多聚酶抑制剂阿糖胸苷核苷酸还原酶抑制剂羟基脲二氢叶酸还原酶抑制剂甲胺蝶啶直接破坏DNA并阻止其复制的药物烷化剂某些抗癌抗生素和顺氯氨铂干扰转录过程阻止RNA合成的药物更生霉素柔红霉素阿霉素影响蛋白质合成的药物长春碱类紫杉醇影响激素平衡发挥抗癌作用的药物肾上腺皮质激素雄激素雌激素三常用的抗恶性肿瘤药物1影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药5氟尿嘧啶口服吸收不规则一般静滴和静注竟争抑制胸苷酸合成酶主要作用于S期细胞治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物刺激大有肝损害黄疸甲氨蝶呤MTX抑制二氢叶酸还原酶的药口服吸收好选择性作用于DNA合成期用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌阿糖胸苷口服破坏静注治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病羟基脲口服吸收好用于慢性粒细胞性白血病2直接破坏DNA阻止其复制的药物烷化剂盐酸氮芥选择性低局部刺激强只能静注环磷酰胺口服吸收好属周期非特异性药物对恶性淋巴瘤疗效显著常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性丝裂霉素博来霉素用于鳞状上皮癌与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌肺纤维化发热脱发顺铂DDP口服无效抗瘤谱广3嵌入DNA中干扰转录过程的药物放线菌素更生霉素柔红霉素静滴给药用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病心脏毒性阿霉素静注给药不良反应骨髓抑制口腔炎4干扰有丝分裂影响蛋白质合成的药物长春新碱可使细胞有丝分裂于中期是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药疗效好起效快与强的松合用作诱导缓解药不良反应主要是神经症状指趾麻木外周神经炎